Antihistamin Untuk Alergi
Antihistamin untuk alergi, juga dikenal sebagai H1 blocker, adalah obat yang terutama digunakan untuk mengobati reaksi alergi, seperti urtikaria, angioedema, dan rinitis alergi. Kondisi ini terkait dengan peningkatan pelepasan histamin.
Sekarang, H1 blocker bekerja dengan memblokir efek histamin pada jaringan yang memiliki reseptor H1, sehingga mengurangi gejala reaksi alergi.
Untuk memahami cara kerja antihistamin,
pertama-tama kita perlu berbicara secara singkat tentang histamin dan reaksi
alergi.
Histamin adalah molekul kecil yang
terutama diproduksi oleh sel mast dan basofil.
Setelah dilepaskan, mereka menyebabkan
peradangan lokal dan vasodilatasi. Namun, mereka juga hadir di otak sebagai
neurotransmiter, dan diproduksi oleh sel enterochromaffin di perut untuk
meningkatkan sekresi asam lambung.
Oke, jadi untuk mengembangkan reaksi
alergi, alergen, misalnya serbuk sari, perlu masuk ke dalam tubuh dan
menyebabkan aktivasi sel B.
Sel B yang diaktifkan menghasilkan
antibodi IgE yang dilepaskan ke aliran darah dan mengikat ke sel mast.
Sel mast sekarang "prima", yang
berarti bahwa jika serbuk sari memasuki tubuh lagi di masa depan, sel mast
mengalami degranulasi dan melepaskan histaminnya ke jaringan lokal.
Sekarang, ada 4 jenis reseptor histamin:
reseptor H1, H2, H3, dan H4.
Karena kita akan berbicara tentang
antihistamin untuk alergi, kita akan fokus hanya pada reseptor histamin H1.
Reseptor ini terutama ditemukan pada sel
endotel, sel otot polos, ujung saraf sensorik, dan di otak.
Pada sel endotel, stimulasi reseptor H1, menyebabkan kapiler darah membesar dan menjadi bocor, yang akhirnya menyebabkan kemerahan dan edema.
Di sisi lain, pada sel otot polos di paru-paru, rangsangan reseptor H1 menyebabkan bronkokonstriksi, sedangkan pada ujung saraf sensorik menyebabkan nyeri dan gatal.
Akhirnya, di otak, reseptor H1 meningkatkan kesadaran dan penekanan nafsu makan.
Sekarang, berpindah ke farmakologi.
Antihistamin adalah obat yang bekerja dengan memblokir reseptor
histamin; dan bergantung pada jenis reseptor yang mereka pengaruhi,
antihistamin dibagi lagi menjadi dua kelompok utama: H1 blocker, yang digunakan
untuk mengobati alergi, dan penghambat H2, yang terutama digunakan untuk
mengatasi masalah lambung seperti mulas. Sekarang, mari kita fokus pada
pemblokir H1.
Obat-obat ini bekerja dengan menghambat reseptor H1 secara reversibel dan mereka dibagi menjadi 2 kelompok utama: H1 blocker generasi pertama dan H1 blocker generasi kedua.
H1 blocker generasi pertama termasuk obat yang mengandung huruf “-en” dan diakhiri dengan akhiran “-ine” atau “-ate” seperti diphenhydramine, chlorpheniramine, dan dimenhydrinate.
Obat-obatan ini terutama digunakan untuk mengobati reaksi alergi, seperti urtikaria, angioedema, dan rinitis alergi.
Namun, karena memiliki kelarutan lemak yang tinggi, obat-obatan ini dapat dengan mudah melewati sawar darah otak dan memblokir reseptor H1 di otak.
Dengan cara ini, antihistamin H1 generasi pertama dapat menyebabkan efek samping kognitif seperti sedasi, oleh karena itu antihistamin juga dapat digunakan sebagai pengobatan jangka pendek untuk masalah tidur.
Untuk indikasi spesifik obat, diphenhydramine dapat digunakan untuk mengobati mual dan muntah pada mabuk perjalanan.
Selain itu, karena sifat antikolinergiknya, diphenhydramine juga dapat berguna dalam pengobatan kondisi dengan gejala ekstrapiramidal, seperti Parkinsonisme.
Akhirnya, efek samping umum dari H1 blocker generasi pertama dapat dibagi lagi menjadi efek antihistaminik, seperti sedasi, peningkatan nafsu makan, dan penambahan berat badan; efek antimuskarinik, atau efek samping seperti atropin, seperti pupil membesar, penglihatan kabur, dan mulut kering; dan efek anti-α-adrenergik, seperti hipotensi ortostatik dan pusing.
H1 blocker generasi kedua termasuk obat yang diakhiri dengan akhiran “-adine”, seperti fexofenadine, desloratadine, dan loratadine, dengan satu pengecualian - cetirizine.
Sama seperti generasi pertama, H1 blocker generasi kedua terutama digunakan untuk mengobati reaksi alergi; tetapi karena mereka memiliki kelarutan lemak yang jauh lebih sedikit daripada generasi pertama, mereka menyebabkan lebih sedikit efek samping kognitif.
Selain itu, efek samping antimuskarinik juga cenderung tidak terlalu parah, sehingga generasi kedua lebih disukai daripada H1 blocker generasi pertama.