Skip to content Skip to sidebar Skip to footer

Antihipertensi (ACE inhibitors, ARBs dan Direct Renin Inhibitors)

Konten [Tampil]

Antihipertensi adalah kelas obat yang digunakan untuk mengobati hipertensi, atau tekanan darah tinggi.



Antihipertensi tertentu bekerja pada sistem renin-angiotensin-aldosteron untuk menurunkan tekanan darah dengan menghambat vasokonstriksi dan reabsorpsi air di ginjal.

Hipertensi memengaruhi lebih dari satu miliar orang di seluruh dunia, dan ini merupakan faktor risiko utama penyakit jantung dan stroke.

Tekanan darah adalah kekuatan yang diberikan darah pada dinding pembuluh darah.

Sejumlah faktor yang menentukan tekanan darah. Sebagai contoh, bayangkan sebuah selang yang dihubungkan ke sebuah pompa dimana selang tersebut adalah pembuluh darah dan pompa adalah jantungnya. Jika lebih banyak air yang dipompa keluar, tekanan di selang meningkat.

Jika kita memencet selang, mempersempit diameternya, tekanan di dalam akan lebih besar dan air akan menyembur lebih kuat. Ini mirip dengan bagaimana diameter pembuluh darah dapat memengaruhi tekanan darah, yang dapat berubah sebagai respons terhadap rangsangan yang berbeda.

Salah satu mekanisme penting yang mengatur tekanan darah adalah Sistem Renin-Angiotensin-Aldosteron - atau disingkat RAAS - yang merupakan rangkaian peristiwa yang akhirnya meningkatkan tekanan darah.

Saat tekanan darah rendah, aliran darah ke ginjal menurun. Ginjal merespons dengan mengeluarkan renin ke dalam aliran darah.

Renin adalah enzim proteolitik yang memecah protein yang dibuat di hati yang disebut angiotensinogen, dan ini menimbulkan angiotensin I.

Ketika mencapai paru-paru, angiotensin I diubah menjadi angiotensin II oleh enzim yang disebut enzim pengubah Angiotensin, atau disingkat ACE.

Angio- mengacu pada pembuluh darah; dan -tens, artinya "menegangkan".

Angiotensin II mengikat reseptor di otot polos pembuluh darah dan menyebabkannya mengerut, yang meningkatkan tekanan darah.

Angiotensin II juga merangsang pelepasan aldosteron oleh kelenjar adrenal.

Aldosteron meningkatkan reabsorpsi natrium di ginjal yang juga meningkatkan reabsorpsi air. Ini menghasilkan peningkatan volume darah, yang juga meningkatkan tekanan darah.

Sekarang, ada tiga kelas utama pengobatan yang bekerja melawan - atau melawan - RAAS.

Pertama, ada penghambat renin langsung seperti aliskiren, yang relatif baru dibandingkan dengan antihipertensi lain.

Aliskiren mengikat sangat erat ke situs aktif enzim renin. Ini menghalangi angiotensinogen dari pengikatan, sehingga kadar angiotensin I turun.

Aliskiren memiliki waktu paruh yang lama, jadi cukup satu tablet yang diminum setiap hari.

Tapi, karena "lebih muda" di bidang medis, itu belum diuji secara ekstensif. Jadi biasanya digunakan untuk pasien yang tidak menanggapi antihipertensi lain, atau dapat diberikan dalam kombinasi dengan antihipertensi lain.

Selain itu, aliskiren dapat menyebabkan efek samping GI seperti diare dan sakit perut. Efek samping lainnya termasuk sakit kepala, pusing, dan kelelahan.

Selanjutnya penghambat enzim pengubah angiotensin, atau penghambat ACE, dan namanya biasanya diakhiri dengan “-pril” - seperti kaptopril, enalapril, atau lisinopril.

Jadi, dengan menghambat aksi ACE, mereka mencegah pembentukan angiotensin II, dan karena itu menurunkan kadarnya dalam darah.

Dengan lebih sedikit angiotensin II dalam aliran darah, vasokonstriksi berkurang dan oleh karena itu obat-obatan ini secara efektif menurunkan tekanan darah.

Selain itu, mereka menurunkan pelepasan aldosteron, yang menyebabkan natriuresis, atau ekskresi natrium oleh ginjal.

Kaptopril harus diminum dua sampai tiga kali sehari karena memiliki waktu paruh yang pendek.

Baik enalapril dan lisinopril sangat manjur, dan memiliki waktu paruh lebih lama dari kaptopril.

Karena penghambat ACE efektif dalam menurunkan tekanan darah, mereka dapat digunakan tidak hanya untuk mengobati hipertensi, tetapi juga untuk mengobati gagal jantung, di mana jantung tidak cukup kuat untuk memompa darah dalam jumlah yang cukup.

Dalam situasi ini, penurunan vasokonstriksi menyebabkan penurunan resistensi vaskuler perifer dan afterload, sehingga jantung tidak harus memompa terlalu keras untuk melawan resistensi tersebut.

Penghambat ACE juga harus diberikan segera setelah seseorang menderita infark miokard akut untuk meningkatkan perfusi jantung guna mencegah kerusakan iskemik lebih lanjut.

Kebanyakan ACE inhibitor diminum, dan dihilangkan oleh ginjal.

Jadi perawatan harus diambil dengan orang yang menderita gangguan ginjal, yang harus menerima dosis yang lebih rendah.

Sekarang, efek samping ACE inhibitor yang paling umum adalah batuk kering.

Biasanya, ACE juga memecah bradikinin, jadi ketika orang tersebut mengonsumsi penghambat ACE, bradikinin menumpuk, dan dianggap memicu refleks batuk.

Konsekuensi lain yang lebih jarang dari akumulasi bradikinin adalah angioedema, pembengkakan yang menyakitkan di saluran udara yang mengancam nyawa.

Efek samping lain termasuk hipotensi, tetapi hanya terjadi ketika orang tersebut mulai minum obat, kemudian akhirnya menghilang.

Terakhir, orang yang menggunakan ACE inhibitor harus menghindari diet tinggi kalium karena produksi aldosteron menurun, yang berarti ekskresi kalium dalam urin lebih sedikit, dan ini dapat menyebabkan hiperkalemia.

Akhirnya, kami memiliki penghambat reseptor angiotensin II, atau ARBS. Mereka mengikat reseptor angiotensin 1 pada otot polos pembuluh darah dan kelenjar adrenal, yang mencegah pengikatan angiotensin II. Hal ini menghasilkan penurunan vasokonstriksi dan penurunan sintesis aldosteron.

ARB diakhiri dengan "-sartan", seperti candesartan, valsartan, dan losartan.

Mereka memiliki indikasi yang sama dengan penghambat ACE dan juga dapat digunakan untuk mengobati hipertensi, gagal jantung, dan MI.

Tidak seperti ACE inhibitor, mereka tidak meningkatkan kadar bradikinin dalam darah, sehingga menyebabkan lebih sedikit batuk dan angioedema.

Selain itu, efek samping antagonis reseptor angiotensin II, seperti halnya ACE inhibitor, adalah hiperkalemia dan hipotensi.

Meskipun memiliki profil yang tampaknya lebih aman daripada penghambat ACE, antagonis reseptor angiotensin II adalah obat pilihan hanya jika penghambat ACE tidak dapat ditoleransi.

Candesartan dan losartan memiliki waktu paruh yang relatif lama, dan dapat diminum sekali atau dua kali sehari sedangkan valsartan diberikan sekali sehari.

Akhirnya, tidak satu pun dari obat-obatan yang telah kita diskusikan sejauh ini yang boleh diberikan selama kehamilan karena dapat menyebabkan kelainan bawaan pada bayi.

Jika antihipertensi diperlukan, orang hamil harus dialihkan ke obat-obatan seperti metildopa atau labetalol.


KESIMPULAN

Antagonis angiotensin dan renin adalah kelas obat yang digunakan untuk mengobati hipertensi atau tekanan darah tinggi.

Mereka bekerja pada berbagai tingkat sistem renin-angiotensin-aldosteron yang biasanya mengatur tekanan darah.

Tiga kelas utama pengobatan termasuk penghambat renin, penghambat ACE, dan penghambat reseptor angiotensin.

Penghambat ACE dan ARB juga dapat digunakan untuk mengobati gagal jantung dan MI, tetapi penghambat ACE dapat menyebabkan batuk dan angioedema.

Tidak satu pun dari obat-obatan ini harus diberikan selama kehamilan.

Tapi tunggu, masih ada lagi: Berikut peta pikiran dengan semua mnemonik dari video. Lanjutkan dan jeda video agar Anda dapat menguji diri sendiri untuk melihat apa yang Anda ingat. Nantikan jawaban di bagian akhir.

Sumber : Osmosis, Darren Miller, Sam Gillespie, Victoria Recalde, Yifan Xiao, MD, Justin Ling, MD, MS