Skip to content Skip to sidebar Skip to footer

Antihipertensi (Calcium Channel Blockers)

Penghambat masuk kalsium, atau calcium channel blockers (CCB) adalah vasodilator, atau obat yang meningkatkan pelebaran pembuluh darah.



Obat-obatan ini terutama digunakan untuk mengobati hipertensi, atau tekanan darah tinggi, dan angina pektoris, yaitu nyeri yang disebabkan oleh berkurangnya aliran darah ke otot jantung.

Sekarang, menurut definisi, tekanan darah adalah kekuatan yang diberikan darah pada dinding pembuluh darah dan pada dasarnya itulah yang membuat darah mengalir dan mengalirkan darah ke jaringan untuk mengirimkan oksigen dan nutrisi.

Hipertensi terjadi ketika tekanan ini lebih tinggi dari yang seharusnya. Dalam kebanyakan kasus, penyebabnya tidak diketahui.

Namun pada dasarnya, kita dapat melakukan beberapa hal untuk membantu menurunkan tekanan darah.

Pertama, kita bisa menurunkan detak jantung atau kontraktilitas miokard, sehingga jantung memompa lebih sedikit darah ke pembuluh darah.

Dengan kata lain, kurangi jumlah darah yang bekerja di area yang sama.

Atau, kita dapat membuat pembuluh darah perifer menjadi vasodilatasi, oleh karena itu meningkatkan area untuk jumlah cairan yang sama yang memberikan kekuatan.

Angina, di sisi lain, adalah jenis nyeri dada yang disebabkan oleh suplai oksigen yang tidak mencukupi ke miokardium untuk memenuhi kebutuhannya.

Umumnya, penyebab utamanya adalah adanya plak ateromatosa di arteri koroner yang menurunkan aliran darah ke jantung.

Jadi, untuk membantu mengurangi gejala, penting untuk mengurangi kebutuhan oksigen jantung, sekali lagi dengan menurunkan denyut jantung atau kontraktilitas miokard; dan meningkatkan suplai oksigen dengan vasodilatasi arteri koroner.

Sekarang, mari kita lihat bagaimana saluran kalsium memengaruhi fungsi jantung.

Pertama, detak jantung bergantung pada kecepatan sel alat pacu jantung di sinus dan simpul atrioventrikular menghasilkan potensial aksi.

Potensi aksi ini dimulai secara otomatis ketika saluran natrium perlahan-lahan membiarkan aliran ion natrium, yang menyebabkan potensi membran sel alat pacu jantung menjadi lebih positif.

Ketika ini mencapai ambang batas potensial membran, itu adalah isyarat untuk saluran kalsium dengan gerbang tegangan terbuka, memungkinkan masuknya ion kalsium dalam jumlah besar, yang selanjutnya mendepolarisasi itu.

Kemudian, saluran kalsium ini menutup dan saluran kalium terbuka untuk mengeluarkan kalium dari sel, sehingga potensi membran kembali turun, atau repolarisasi.

Setiap siklus depolarisasi dan repolarisasi mewakili satu detak jantung, jadi seberapa cepat proses ini berulang dalam satu menit menentukan detak jantung.

Kontraksi otot jantung dan otot polos pembuluh darah, yang juga bergantung pada kalsium.

Saluran kalsium dengan gerbang tegangan dalam membran sel otot terbuka ketika menerima potensial aksi dan ini memungkinkan ion kalsium mengalir ke dalam sel dari ruang ekstraseluler.

Kalsium ekstraseluler menyebabkan pelepasan ion kalsium intraseluler yang disimpan dalam retikulum sarkoplasma.

Semua ion kalsium ini kemudian mengikat protein pengatur troponin, yang mengubah bentuk dan melepaskan filamen tipis di serat otot.

Hal ini memungkinkan filamen tipis untuk mengikat filamen tebal, yang pada akhirnya menyebabkan kontraksi otot.

Di jantung, ini berarti kontraktilitas miokard yang lebih besar. Di pembuluh darah, ini berarti vasokonstriksi.

Penghambat saluran kalsium, seperti namanya, memblokir saluran kalsium dengan gerbang tegangan.

Penghambat saluran kalsium dibagi menjadi dihidropiridin dan non-dihidropiridin.

Dihydropyridines termasuk obat yang diakhiri dengan akhiran "-dipine", seperti nifedipine, nicardipine, amlodipine, dan nimodipine.

Obat-obatan ini bekerja terutama pada otot polos pembuluh darah.

Non-dihidropiridin termasuk verapamil dan diltiazem, yang keduanya memiliki efek lebih besar pada jantung dibandingkan dihidropiridin, tetapi kurang efektif untuk vasodilatasi.

Pertama, dihidropiridin, yang terutama digunakan untuk mengobati hipertensi.

Mereka secara istimewa memberikan efeknya pada otot polos arteri, dan nifedipine adalah prototipe kelas ini.

Selain mengobati hipertensi, dihidropiridin juga biasa digunakan untuk mengobati gangguan lain.

Karena obat ini juga dapat melebarkan arteri koroner, obat ini efektif untuk mencegah angina.

Mereka dapat mengobati Fenomena Raynaud, penyakit yang disebabkan oleh vasokonstriksi arteri di ujung jari, menyebabkannya memutih, kemudian membiru, dan akhirnya menjadi merah.

Terakhir,  digunakan untuk mencegah vasospasme otak setelah perdarahan subarachnoid.

Untuk efek samping, dihidropiridin menyebabkan refleks takikardia, yang berarti vasodilatasi dirasakan oleh sistem simpatis, yang meningkatkan detak jantung untuk mempertahankan perfusi ke jaringan.

Refleks ini dipicu pada dosis yang lebih tinggi daripada yang dibutuhkan untuk menurunkan tekanan darah.

Vasodilatasi juga bertanggung jawab atas efek samping dihidropiridin, seperti kemerahan, pusing, dan edema perifer.

Efek samping lainnya adalah hiperplasia gingiva, namun penyebabnya masih belum jelas.

Selanjutnya tentang penghambat saluran kalsium non-dihidropiridin: verapamil dan diltiazem.

Obat-obatan ini sangat selektif terhadap jantung dan diklasifikasikan sebagai antiaritmia kelas IV.

Obat ini berguna untuk mengobati aritmia yang menyebabkan peningkatan denyut jantung, atau takiaritmia, seperti fibrilasi atrium, dan atrial flutter.

Verapamil lebih bersifat kardioselektif daripada diltiazem, menjadikannya antiaritmia yang lebih manjur.

Kedua obat tersebut juga menurunkan kontraktilitas miokard, dan memberikan pelebaran arteri koroner yang moderat sehingga juga berguna untuk mengobati angina.

Diltiazem lebih efektif daripada verapamil sebagai vasodilator, meskipun tidak seefektif dihidropiridin.

Jadi, ini antihipertensi yang lebih baik. Karena non-dihidropiridin menurunkan denyut jantung dan kontraktilitas, obat ini dikontraindikasikan pada orang dengan bradikardia dan gagal jantung.

Faktanya, bisa menyebabkan bradikardia sebagai efek samping.

Efek samping lainnya adalah sembelit, dan hiperprolaktinemia - atau konsentrasi prolaktin yang tinggi dalam darah.


KESIMPULAN

Calcium Channel Blockers dibagi menjadi dihidropiridin dan non-dihidropiridin.

Dihidropiridin terutama menargetkan otot polos di dalam pembuluh darah dan menyebabkan vasodilatasi, sehingga digunakan untuk mengobati hipertensi dan angina.

Non-dihidropiridin lebih efektif menargetkan jantung, menurunkan detak jantung dan kontraktilitas.

Mereka diklasifikasikan sebagai antiaritmia kelas IV dan digunakan untuk mengobati takiaritmia.

Namun obat ini juga dapat digunakan untuk mengobati angina karena menurunkan kebutuhan jantung.

Beberapa non-dihidropiridin, seperti diltiazem, bahkan memiliki efek vasodilatasi sedang sehingga juga dapat digunakan untuk mengobati hipertensi.

SumberOsmosis, Evan Debevec-McKenney, Victoria Recalde, Yifan Xiao, MD, Justin Ling, MD, MS